Metabolismo de la Vitamina D3, Dosis de 100.000 UI: Seguridad y Usos en la Práctica Médica 

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Introducción 

La vitamina D es esencial para mantener la salud ósea y tiene un papel importante en la regulación del metabolismo del calcio y el fósforo. La mayoría de la vitamina D en el cuerpo humano proviene de la síntesis cutánea, aunque también se puede obtener a través de la dieta y suplementos. La vitamina D3, o colecalciferol, es una de las formas más comunes de suplementación. A dosis elevadas, como 100.000 UI, se han realizado estudios para evaluar su seguridad y eficacia, particularmente su impacto en la función hepática. Este documento revisa el metabolismo de la vitamina D3 y sus efectos en el hígado, destacando que, incluso a dosis altas, no se observan efectos adversos significativos en este órgano. 

Metabolismo de la Vitamina D3 

La mayoría de la vitamina D proviene de la transformación cutánea del 7-dehidrocolesterol en colecalciferol en presencia de la luz solar. En el caso de la obtención oral de vitamina D, siendo una sustancia liposoluble, requiere la presencia de sales biliares para su absorción, que se lleva a cabo principalmente en el yeyuno, donde se absorbe el 80% de la dosis administrada. También se produce una absorción parcial en el duodeno (Valero Zanuy & Hawkins Carranza, 2007). 

Una vez absorbida, la vitamina D llega al hígado unida a la proteína transportadora de vitamina D. En el hígado, ocurre la primera hidroxilación gracias a la acción de la 25-hidroxilasa, obteniéndose 25 (OH) vitamina D, que luego se transporta al riñón. En el túbulo renal proximal, se hidroxila nuevamente debido a la acción de la 1-hidroxilasa, resultando en la forma activa, la 1,25 (OH)2 vitamina D o calcitriol. También se produce 24,25 (OH)2 vitamina D, menos activa, por la acción de la 24-hidroxilasa (Elsevier Connect, 2019; Valero Zanuy & Hawkins Carranza, 2007). 

La 1,25(OH)2 D estimula la expresión de RANKL, un regulador importante de la maduración y función de los osteoclastos y osteoblastos, y potencia la absorción intestinal de calcio y fósforo. Después de ejercer su acción, la vitamina D se inactiva en el hígado mediante glucoconjugación y sulfoconjugación, eliminándose casi en su totalidad por vía biliar y sufriendo un ciclo enterohepático (Elsevier Connect, 2019; Valero Zanuy & Hawkins Carranza, 2007) (Figura 1). 

Requerimientos de Vitamina D 

Para garantizar una adecuada ingesta de vitamina D y prevenir deficiencias, es fundamental conocer las recomendaciones diarias según la edad y el estado fisiológico. La siguiente tabla resume las ingestas adecuadas y máximas toleradas de vitamina D (Tabla 1). 

Tabla  1 Requerimientos diarios de vitamina D según la edad y el estado fisiológico. Se especifican la ingesta adecuada y la ingesta máxima tolerada en microgramos (µg/día) y miligramos (mg/día) respectivamente. 

Fuente (Valero Zanuy & Hawkins Carranza, 2007). 

Suplementos 

Actualmente, se dispone de diversas formas de vitamina D: vitamina natural en forma de colecalciferol, derivados hidroxilados en posición 1 α (calcitriol, alfacalcidol y paricalcitol) y derivados en posición 25 (calcifediol). Algunos de estos están asociados con calcio o con otras vitaminas y minerales, con contenidos de vitamina D que oscilan entre 100-1.200 UI/unidad de fármaco (Valero Zanuy & Hawkins Carranza, 2007). 

Figura 2 Resumen visual de la vitamina D3 con sus indicaciones, contraindicaciones, administración y eliminación  

Suplementación de vitamina D3 de 100.000 UI 

Diversos estudios han evaluado la suplementación de vitamina D3 de 100.000 UI. Los resultados muestran su seguridad y eficacia en diferentes poblaciones. Estos estudios destacan la ausencia de efectos adversos significativos, incluso a dosis elevadas como lo detallamos a continuación. 

• Un estudio con 282 pacientes hipercolesterolémicos intolerantes a las estatinas y con niveles bajos de vitamina D sérica (<32 ng/mL) evaluó la seguridad y eficacia del tratamiento con vitamina D3 (50.000-100.000 UI/semana). Los seguimientos durante 6 y 12 meses revelaron que la terapia con vitamina D3 es segura y eficaz, sin alcanzar niveles tóxicos y sin cambios significativos en el calcio sérico ni en la tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) (Jetty et al., 2016). 

• En otro estudio, pacientes de 20 a 50 años con déficit de vitamina D recibieron una dosis única de 100.000 UI de vitamina D3 o placebo. El 52% de los participantes que recibieron vitamina D3 alcanzaron niveles séricos de 25(OH)D3 >75 nmol/L, con aumentos significativos en las concentraciones de sus metabolitos en 4 semanas (Saleh et al., 2017). 

• Una revisión sistemática y metaanálisis de 13 estudios sobre la eficacia de una dosis única de 100.000 UI de VD3 en personas mayores mostró beneficios en resultados de salud debido a efectos pleiotrópicos e inmunomoduladores (Owczarek et al., 2024). 

• Otra revisión sistemática de 30 estudios reveló que grandes dosis únicas de vitamina D aumentan consistentemente las concentraciones séricas de 25-hidroxivitamina D en varias poblaciones (Kearns et al., 2014). 

• Un estudio sobre la eficacia de dosis altas de vitamina D3 en niños en edad preescolar con asma mostró que dos bolos orales de 100.000 UI de vitamina D3 aumentan de manera rápida, segura y significativa los niveles de metabolitos séricos de vitamina D3 (Ducharme et al., 2019). 

Toxicidad  

La intoxicación por vitamina D es extremadamente rara y requiere niveles de 25 (OH) vitamina D superiores a 150 ng/ml (325 nmol/l), asociándose con hipercalcemia. Algunos síntomas de toxicidad incluyen estreñimiento, polidipsia, poliuria y confusión, además de posibles calcificaciones metastásicas en partes blandas (Chauhan et al., 2024; Elsevier Connect, 2019)(Chauhan et al., 2024; Elsevier Connect, 2019). 

Es importante destacar que 100.000 UI de vitamina D3 equivalen a 2.5 mg. Comparado con la ingesta máxima tolerada según la tabla de requerimientos diarios, que es de 50 mg para diferentes grupos de edad y condiciones, la dosis de 100.000 UI representa una fracción muy pequeña (2.5 mg) de la dosis máxima permitida. Esto refuerza la seguridad de la suplementación con vitamina D3 a esta concentración. 

Conclusiones 

La suplementación de vitamina D3 a una dosis de 100.000 UI ha demostrado ser segura y eficaz en diversos estudios, sin efectos adversos significativos en el hígado. La mayoría de los estudios muestran que esta dosis no provoca toxicidad ni altera los niveles de calcio sérico ni la función renal. Estos hallazgos respaldan la seguridad de la suplementación de vitamina D3 a dosis altas, destacando su papel en la corrección de deficiencias y en la mejora de ciertos resultados de salud. 

Referencias  

Chauhan, K., Shahrokhi, M., & Huecker, M. R. (2024). Vitamin D. In StatPearls. StatPearls Publishing. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK441912/ 

Ducharme, F. M., Jensen, M., Mailhot, G., Alos, N., White, J., Rousseau, E., Tse, S. M., Khamessan, A., & Vinet, B. (2019). Impact of two oral doses of 100,000 IU of vitamin D3 in preschoolers with viral-induced asthma: A pilot randomised controlled trial. Trials, 20(1), 138. http://doi.org/10.1186/s13063-019-3184-z 

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Jetty, V., Glueck, C. J., Wang, P., Shah, P., Prince, M., Lee, K., Goldenberg, M., & Kumar, A. (2016). Safety of 50,000-100,000 Units of Vitamin D3/Week in Vitamin D-Deficient, Hypercholesterolemic Patients with Reversible Statin Intolerance. North American Journal of Medical Sciences, 8(3), 156–162. http://doi.org/10.4103/1947-2714.179133 

Kearns, M. D., Alvarez, J. A., & Tangpricha, V. (2014). LARGE, SINGLE-DOSE, ORAL VITAMIN D SUPPLEMENTATION IN ADULT POPULATIONS: A SYSTEMATIC REVIEW. Endocrine Practice : Official Journal of the American College of Endocrinology and the American Association of Clinical Endocrinologists, 20(4), 341–351. http://doi.org/10.4158/EP13265.RA 

Owczarek, B., Ziomkiewicz, A., & Łukowska-Chojnacka, E. (2024). Has a High Dose of Vitamin D3 Impacted Health Conditions in Older Adults?-A Systematic Review and Meta-Analysis Focusing on Dose 100,000 IU. Nutrients, 16(2), 252. http://doi.org/10.3390/nu16020252 

Saleh, L., Tang, J., Gawinecka, J., Boesch, L., Fraser, W. D., von Eckardstein, A., & Nowak, A. (2017). Impact of a single oral dose of 100,000 IU vitamin D3 on profiles of serum 25(OH)D3 and its metabolites 24,25(OH)2D3, 3-epi-25(OH)D3, and 1,25(OH)2D3 in adults with vitamin D insufficiency. Clinical Chemistry and Laboratory Medicine, 55(12), 1912–1921. http://doi.org/10.1515/cclm-2016-1129 

Valero Zanuy, M., & Hawkins Carranza, F. (2007). Metabolismo, fuentes endógenas y exógenas de vitamina D. REEMO, 16(4), 63–70. http://doi.org/10.1016/S1132-8460(07)73506-7